Описание

Общие сведения:

Торговое наименование лекарственного препарата: Пaллaдия (Palladia).

Международное непатентованное наименование: Тoцeрaниб.

Лекарственная форма:

таблетки для перорального применения.

Паллaдию выпускают в трех дозировках:

по 10 мг, 15 мг и 50 мг в таблетке, которые содержат в качестве действующего вещества Тoцeрaниб (в форме Тoцeрaниб фосфата) - 10 мг, 15 мг и 50 мг соответственно, а в качестве вспомогательных веществ лактозы моногидрат, микрокристаллическую целлюлозу, диоксид кремния коллоидный, кросповидон, магния стеарат, краситель Опадрай II голубой.

По внешнему виду:

Пaллaдия представляет таблетки круглой формы, покрытые цветной пленочной оболочкой:

• Пaлладия 10 мг - голубого цвета
• Пaлладия 15 мг - оранжевого цвета
• Пaлладия 50 мг - красного цвета.

С одной стороны каждой таблетки вытиснено содержание Тoцeрaниб в мг в таблетке.

Срок годности лекарственного препарата:

При соблюдении условий хранения - 24 месяца с даты производства. Запрещается применять Паллaдию по истечении срока годности.
Паллaдию выпускают в алюминиевых блистерах по 5 таблеток. Алюминиевые блистеры помещают в картонные коробки по 4 штуки и снабжают инструкцией по применению.

Также Паллaдию таблетки 10 мг, 15 мг и 50 мг выпускают расфасованными по 30 штук во флаконы квадратной формы из полиэтилена высокой плотности белого цвета с полипропиленовой крышкой, недоступной для открывания детьми. Каждую потребительскую упаковку снабжают инструкцией по применению.

Хранят Паллaдию в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищённом от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре от 0°С до 30°С в местах, недоступных для детей.

Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
Лекарственный препарат отпускается без рецепта ветеринарного врача.

Фармакологические свойства: 

Пaлладия относится к группе противоопухолевых средств - ингибиторов протеинкиназы.
Тoцeрaниб - действующее вещество Паллaдии - является ингибитором протеинкиназ, обладает как прямой противоопухолевой, так и антиангиогенной активностью.

Тoцeрaниб избирательно ингибирует активность рецепторных тирозинкиназ (РТК), часть из которых вовлечена в рост опухолей, патологический ангиогенез и метастатизирование. В биохимических и клеточных исследованиях показано, что Тoцeрaниб подавляет активность тирозинкиназы Flk-1/KDR (рецептора фактора роста сосудистого эндотелия, VEGFR2), рецептора фактора роста, выделенного из тромбоцитов (PDGFR) и стволовой фактор роста мастоцитов (C-kit).

Тoцeрaниб показал антипролиферативное воздействие на эндотелиальные клетки в исследованиях in vitro. Тoцeрaниб оказывает влияние на клеточный цикл и вызывает апоптоз опухолевых клеток, в которых произошла мутация в гене Okit, которая и обуславливает развитие мастоцитомы у собак.

Тoцeрaниб достигает максимальной концентрации в плазме через 6,2 ± 2,6 часов после введения, при биодоступности около 86%. Период полувыведения у собак составляет 17,2 ± 3,9 часов. Тoцeрaниб на 91-93% связывается с белками плазмы. Около 93% Тoцeрaниб фосфата выводится с фекалиями, остальные 7% выводятся с мочой.

Пaлладия по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007).

Порядок применения:

Пaлладию применяют для лечения неоперабельных рецидивирующих опухолей тучных клеток у собак (мастоцитом) II или III степени дифференциации по гистологической классификации Патнайка.

Противопоказаниями к применению Пaлладии являются:

• возраст животного до 2 лет и/или масса тела менее 3 кг;
• гиперчувствительность животного к компонентам лекарственного препарата;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• беременные и лактирующие животные, либо собаки, предназначенные для селекционного разведения.

В виду отсутствия исследований приема Тoцeрaниб у животных, страдающих заболеваниями печени, препарат следует применять с особой осторожностью у таких животных.

Паллaдию применяют собакам, начиная с 2-х летнего возраста, перорально в дозе 3,25 мг Тoцeрaниб  на 1 кг массы животного независимо от приема пищи через день (каждые 48 часов). Таблетки следует давать целиком, их нельзя разделять, разламывать или измельчать. При применении лекарственного препарата необходим тщательный контроль ветеринарного врача за состоянием животного.

Продолжительность лечения зависит от эффективности проводимой терапии. Лечение следует продолжать в случаях стабилизации опухолевого процесса, либо частичной или полной реакции, при условии, что препарат достаточно хорошо переносится. В случае если наблюдается прогресс опухолевого процесса, необходимо пересмотреть целесообразность проводимой терапии.