Пaлладия Тоцерaниб / Pallаdia Tocerаnib 50 мг

Общие сведения:

Торговое наименование лекарственного препарата: Паллaдия (Palladia).

Международное непатентованное наименование: тоцерaниб.

Лекарственная форма:

таблетки для перорального применения.

Паллaдию выпускают в трех дозировках:

по 10 мг, 15 мг и 50 мг в таблетке, которые содержат в качестве действующего вещества тоцерaниб (в форме тоцерaниба фосфата) - 10 мг, 15 мг и 50 мг соответственно, а в качестве вспомогательных веществ лактозы моногидрат, микрокристаллическую целлюлозу, диоксид кремния коллоидный, кросповидон, магния стеарат, краситель Опадрай II голубой.

По внешнему виду:

Паллaдия представляет таблетки круглой формы, покрытые цветной пленочной оболочкой:

• Паллaдия 10 мг - голубого цвета
• Паллaдия 15 мг - оранжевого цвета
• Паллaдия 50 мг - красного цвета.

С одной стороны каждой таблетки вытиснено содержание тоцерaниба в мг в таблетке.

Срок годности лекарственного препарата:

При соблюдении условий хранения - 24 месяца с даты производства. Запрещается применять Паллaдию по истечении срока годности.
Паллaдию выпускают в алюминиевых блистерах по 5 таблеток. Алюминиевые блистеры помещают в картонные коробки по 4 штуки и снабжают инструкцией по применению.

Также Паллaдию таблетки 10 мг, 15 мг и 50 мг выпускают расфасованными по 30 штук во флаконы квадратной формы из полиэтилена высокой плотности белого цвета с полипропиленовой крышкой, недоступной для открывания детьми. Каждую потребительскую упаковку снабжают инструкцией по применению.

Хранят Паллaдию в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищённом от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре от 0°С до 30°С в местах, недоступных для детей.

Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
Лекарственный препарат отпускается без рецепта ветеринарного врача.

Фармакологические свойства: 

Паллaдия относится к группе противоопухолевых средств - ингибиторов протеинкиназы.
Тоцерaниб - действующее вещество Паллaдии - является ингибитором протеинкиназ, обладает как прямой противоопухолевой, так и антиангиогенной активностью.

Тоцерaниб избирательно ингибирует активность рецепторных тирозинкиназ (РТК), часть из которых вовлечена в рост опухолей, патологический ангиогенез и метастатизирование. В биохимических и клеточных исследованиях показано, что тоцерa ниб подавляет активность тирозинкиназы Flk-1/KDR (рецептора фактора роста сосудистого эндотелия, VEGFR2), рецептора фактора роста, выделенного из тромбоцитов (PDGFR) и стволовой фактор роста мастоцитов (C-kit).

Тоцерaниб показал антипролиферативное воздействие на эндотелиальные клетки в исследованиях in vitro. Тоцерaниб оказывает влияние на клеточный цикл и вызывает апоптоз опухолевых клеток, в которых произошла мутация в гене Okit, которая и обуславливает развитие мастоцитомы у собак.

Тоцерaниб достигает максимальной концентрации в плазме через 6,2 ± 2,6 часов после введения, при биодоступности около 86%. Период полувыведения у собак составляет 17,2 ± 3,9 часов. Тоцерaниб на 91-93% связывается с белками плазмы. Около 93% тоцерaниба фосфата выводится с фекалиями, остальные 7% выводятся с мочой.

Паллaдия по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007).

Порядок применения:

Паллaдию применяют для лечения неоперабельных рецидивирующих опухолей тучных клеток у собак (мастоцитом) II или III степени дифференциации по гистологической классификации Патнайка.

Противопоказаниями к применению Паллaдии являются:

• возраст животного до 2 лет и/или масса тела менее 3 кг;
• гиперчувствительность животного к компонентам лекарственного препарата;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• беременные и лактирующие животные, либо собаки, предназначенные для селекционного разведения.

В виду отсутствия исследований приема Тоцерaниба у животных, страдающих заболеваниями печени, препарат следует применять с особой осторожностью у таких животных.

Паллaдию применяют собакам, начиная с 2-х летнего возраста, перорально в дозе 3,25 мг тоцерaниба на 1 кг массы животного независимо от приема пищи через день (каждые 48 часов). Таблетки следует давать целиком, их нельзя разделять, разламывать или измельчать. При применении лекарственного препарата необходим тщательный контроль ветеринарного врача за состоянием животного.

Продолжительность лечения зависит от эффективности проводимой терапии. Лечение следует продолжать в случаях стабилизации опухолевого процесса, либо частичной или полной реакции, при условии, что препарат достаточно хорошо переносится. В случае если наблюдается прогресс опухолевого процесса, необходимо пересмотреть целесообразность проводимой терапии.